클렌부테롤은 기관지 확장제이다. 기도 주변에 분포하는 베타-2 수용체에 작용하여 기관지를 확장시킨다. 빠르게 작용하여 기관지를 확장시키므로 속효성 베타-2 작용제라고도 한다. 단일제로는 시럽제가 있으며, 천식 등으로 갑작스런 호흡곤란 등의 증상에서 흡입제를 사용하기 힘든 소아에게 사용된다. 복합제는 점액의 분비를 촉진시켜 가래를 묽게 하는 약물과 복합되어 호흡기 질환 치료에 사용된다.
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